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磺胺類藥物為人工合成的抗菌藥,用于臨床已近50年,它具有抗菌譜較廣、性質穩定、使用簡便、生產時不耗用糧食等優點。特別是1969年抗菌增效劑--甲氧芐氨嘧啶(TMP)發現以后,與磺胺類聯合應用可使其抗菌作用增強、治療范圍擴大,因此,雖然有大量抗生素問世,但磺胺類藥仍是重要的化學治療藥物。
磺胺類藥物為人工合成的抗菌藥,用于臨床已近50年,它具有抗菌譜較廣、性質穩定、使用簡便、生產時不耗用糧食等優點。磺胺類藥物液相色譜儀
磺酰胺基上的氫,可被不同雜環取代,形成不同種類的磺胺藥。它們與母體磺胺相比,具有效價高、毒性小、抗菌譜廣、口服易吸收等優點。對位上的游離氨基是抗菌活性部分,若被取代,則失去抗菌作用。必須在體內分解后重新釋出氨基,才能恢復活性。
磺胺藥主要在肝內代謝,部分與葡萄糖醛酸結合而失效,部分經過乙酰化形成乙酰化磺胺而失效。磺胺乙酰化后,溶解度降低,特別在酸性尿中溶解度更小,易在尿中析出結晶,而損害腎臟。各種磺胺藥的乙酰化程度不同。
磺胺藥(難吸收的除外)的主要排泄器官是腎臟。以原型和乙酰化磺胺以及少量葡萄糖醛酸結合物從尿中排出>
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